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【抗癌战场新突破】_YAP-TEAD PPI抑制剂IAG-933的药物设计和合成路线_机理详解(上)
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该视频对临床候选化合物IAG-933的目前报道的合成路线合成路线及每一步化学反应机理进行相关分享,该视频为机理详解(上),后续接着分享机理详解(下),敬请期待~~~希望大家积极参与讨论,一键三连!!!! IAG933 - 由诺华研发的一款高效、选择性、first-in-class抑制剂,可直接抑制 YAP/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI)。通过阻断这种 PPI,IAG933 可以干扰 Hippo 信号通路下游的致癌功能,尤其是在间皮瘤和其他具有 NF2 功能丧失突变或 YAP/TAZ 融合的肿瘤中。这种抑制会降低癌细胞的转录活性并诱导细胞凋亡,从而导致异种移植模型中显着的肿瘤消退。此外,IAG933 与其他靶向治疗 (例如 RTK、KRAS 突变体选择性和 MAPK 抑制剂) 的临床前联合治疗显示出改善治疗反应疗效和持久性的前景。IAG933 目前正在进行针对 Hippo 信号通路改变的实体瘤的 I 期临床试验 (NCT04857372) 评估。
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