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药物化学文献分享—MBLs广谱抑制剂
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金属β-内酰胺酶 (MβLs) 可以高效水解β-内酰胺类 (青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类) 抗生素,从而使抗生素失效,无法抑制细菌生长。本文通过模拟碳青霉烯类抗生素水解产物与酶活性中心的结合模式,以 AtC 为母核,设计筛选了一系列化合物,并对其结构-活性关系进行了分析,进而测试了体内外活性。该系列化合物可作为协同剂有效恢复美罗培南的抑菌活性。文章信息:10.1021/acs.jmedchem.3c01189
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