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抗体偶联药物之七:连接子的精准切割和高均一性决定安全性
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连接子是决定ADC药物系统毒性及临床疗效的关键组分。连接子的作用主要体现在两个方面:(1)确保当ADC药物仍在血液循环中时,细胞毒素紧紧与单抗连接。在血液中不稳定的连接子会导致细胞毒素提前释放,致使严重的全身性毒副作用,并且降低了抵达肿瘤组织的ADC药物数量;(2)确保当ADC进入肿瘤细胞后,细胞毒素可有效释放。由此可见,连接子是决定ADC药物系统毒性及临床疗效的关键组分。
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